بوپرنورفین هیدروکلراید (Buprenorphine HCl) یکی از کلیدیترین و پیشرفتهترین مواد مؤثره دارویی (API) در حوزه درمان و مدیریت سوءمصرف مواد (Addiction Therapy) و تسکین دردهای حاد و مزمن است. این ماده مؤثره نیمهسنتتیک مشتق از آلکالوئید تبائین، در شرکت داروسازی پرند دارو با بالاترین درجه خلوص و مطابق با استانداردهای سختگیرانه فارماکوپههای بینالمللی BP، USP و IP تولید میشود. بوپرنورفین هیدروکلراید به عنوان ماده اولیه اصلی در فرمولاسیون انواع قرصهای زیرزبانی (Sublingual Tablets)، پچهای پوستی و محلولهای تزریقی کاربرد دارد.
مکانیسم اثر و مزایای فارماکولوژیک بوپرنورفین هیدروکلراید
بوپرنورفین به عنوان یک آگونیست نسبی (Partial Agonist) گیرندههای مو-اوپیوئیدی (μ-opioid) و آنتاگونیست قدرتمند گیرندههای کاپا-اوپیوئیدی (κ-opioid) عمل میکند. تمایل اتصالی (Affinity) بسیار بالا و تفکیک (Dissociation) کند آن از گیرندهها موجب اثر درمانی پایدار و طولانیمدت میشود. مهمترین مزیت بالینی بوپرنورفین، وجود «اثر سقف» (Ceiling Effect) در ایجاد دپرسیون تنفسی است که ایمنی مصرف آن را در مقایسه با سایر اوپیوئیدهای کامل به طور چشمگیری افزایش داده و احتمال سوءمصرف یا اوردوز کشنده را به حداقل میرساند.
مشخصات کیفی، درجه خلوص و شرایط نگهداری
ماده مؤثره Buprenorphine HCl تولیدی شرکت پرند دارو به صورت پودر کریستالی سفید یا مایل به سفید با حداقل خلوص ۹۹.۳٪ (Purity: Min. ۹۹.۳%) و سنجش عیار (Assay) در محدوده ۹۸.۵٪ تا ۱۰۱.۵٪ (بر پایه ماده خشک) سنتز میگردد. این محصول با آزمونهای کیفی دقیق شامل فلزات سنگین کمتر از ۲۰ ppm و حداکثر رطوبت ۱.۰٪ کنترل میشود. ماده باید در ظروف کاملاً درزبند و محافظتشده از نور (Protected from light) نگهداری شود و در دمای اتاق حداقل پایداری ۲ سال را تضمین مینماید.
General Information
| Product Name | Buprenorphine HCl | |
| Chemical Name | (2S)-2-[17-(Cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3-hydroxy-6-methoxy-6α,14-ethano-14α-morphinan-7α-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol hydrochloride | |
| Manufacturer | Parand Darou Co. | |
| CAS No. | 53152-21-9 | |
| Category | Addiction therapy | |
| Pharmacopia | BP, USP, IP |
Specification
| Molecular formula | C29H42ClNO4 | Specific optical rotation | -92 to -98 (dried substance) | |||
| Molecular weight | 504.1 | Sulfated ash | Max. 0.2% | |||
| Appearance | White or almost white, crystalline powder | Purity | Min. 99.3% | |||
| Solubility | Sparingly soluble in water, freely soluble in methanol, soluble in ethanol (96%), practically insoluble in cyclohexane | Assay | 98.5% to 101.5% (dried substance) | |||
| Heavy metals | Max. 20 ppm | Storage | Protected from light | |||
| Water | Max. 1.0% | Stability | Stable at least 2 years at R.T |
