نوسکاپین بیس (Noscapine) از آلکالوئیدهای طبیعی گیاه خشخاش و متعلق به دسته دارویی ضد سرفه (Antitussive) است که به عنوان ماده مؤثره دارویی (API) در شرکت داروسازی پرند دارو تحت استانداردهای بینالمللی فارماکوپهای (USP، BP و JP) تولید میشود. این ترکیب دارویی به دلیل ساختار شیمیایی فتالید ایزوکینولین (Phthalideisoquinoline)، فاقد اثرات مخدری، ضد دردی و وابستگی بوده و در فرمولاسیون انواع اشکال دارویی جامد و مایع جهت تسکین سرفههای غیرمولد و خشک کاربرد گستردهای دارد.
مکانیسم اثر و مزایای فارماکولوژیک نوسکاپین
نوسکاپین اثر مهارکننده سرفه خود را عمدتاً از طریق سرکوب مرکزی رفلکس سرفه در ساقه مغز و همچنین اثر آگونیستی بر گیرندههای سیگما (Sigma Receptors) اعمال میکند. این ترکیب بدون تأثیر منفی بر مرکز تنفس، مانع از انقباض و تحریک مجاری هوایی شده و گزینهای بسیار ایمن در فرآوردههای ضد سرفه به شمار میرود. علاوه بر کاربرد ضد سرفه، پژوهشهای نوین به بررسی نقش نوسکاپین در مهار تقسیم سلولی از طریق برهمکنش با توبولینها پرداختهاند.
ویژگیهای فیزیکوشیمیایی و کنترل کیفی
ماده مؤثره نوسکاپین در خطوط تولید پرند دارو به صورت پودر کریستالی سفید یا بلورهای بیرنگ با خلوص شیمیایی حداقل ۹۹.۰٪ و سنجش خلوص (Assay) در بازه ۹۹.۰٪ تا ۱۰۱.۰٪ (بر پایه ماده خشک) به دست میآید. این محصول با رطوبت کنترلشده زیر ۱.۰٪ و پایداری حداقل ۲ سال در دمای اتاق، باید در ظروف کاملاً دربسته (Well-closed container) و دور از رطوبت و نور نگهداری شود.
General Information
| Product Name | Noscapine | |
| Chemical Name | (3S)-6,7-Dimethoxy-3-[(5R)-4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-1,3-dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]isobenzofuran-1(3H)-one | |
| Manufacturer | Parand Darou Co. | |
| CAS No. | 128-62-1 | |
| Category | Antitussive | |
| Pharmacopia | USP, BP, JP |
Specification
| Molecular formula | C22H23NO7 | Sulfated ash | Max. 0.1% | |||
| Molecular weight | 413.43 | Optical rotation | +42° to +48° | |||
| Appearance | White or almost white, crystalline powder or colourless crystals | Purity | Min. 99.0% | |||
| Solubility | Practically insoluble in water, soluble in acetone, slightly soluble in ethanol (96%). It dissolves in strong acids; on dilution of the acid solutions with water, the base may be precipitated. | Assay | 99.0% to 101.0% (anhydrous basis) | |||
| Melting point | 174 – 177 °C | Storage | Preserve in well-closed container | |||
| Water | Max. 1.0% | Stability | Stable at least 2 years at R.T |
